Medicamente anti-estrogen: descriere, aplicare

Estrogenul-blocantele sunt compuși chimici care blochează acțiunea estrogenului. medicamente antiestrogenice utilizate în tratamentul diferitelor boli. Ele sunt utilizate pe scara larga pentru tratamentul cancerului de san proceselor de a inhiba creșterea tumorii sau prevenirea recăderilor. Așa cum este cazul cu alte medicamente care interactioneaza cu hormoni din organism, aceste medicamente ar trebui să fie utilizate sub supraveghere medicală.

Avantaje și prejudicii de estrogen

Estrogenul, sau un hormon steroid sintetizat in principal de ovare. Aceasta afectează o serie de procese ale organismului. Femeile de vârstă fertilă au cel mai înalt nivel al hormonului natural. O cantitate excesivă, cu toate acestea, poate provoca un sindrom cunoscut sub numele de hyperestrogenia. Aceasta boala poate duce la procesul de cancer la sân și cancer endometrial. medicamente anti-estrogen și blocante de estrogen și inhibitori de aromatază pot repara totul. Aceste medicamente, cu toate acestea, au efecte pozitive și negative asupra femeilor și bărbaților.

Tipuri de estrogen-blocante și utilizarea acestora

Există un număr de diferite tipuri de estrogen-blocante. Inhibitorii de aromataza blochează efectiv producerea de estrogen. modulatori selectivi ai receptorilor estrogenici, cum ar fi „Tamoxifen“ „clomifen“, concepute pentru a bloca receptorii de estrogen, și se comportă în mod diferit pentru diferite tipuri de tesatura. Antiestrogeni blochează de asemenea receptorii de estrogen.

Antiesterogeni preveni conversia testosteronului în estradiol și hormoni estrogeni încetează să funcționeze sau blocate.

In tratamentul cancerului, aceste medicamente sunt utilizate pentru a încetini dezvoltarea tumorilor. In acest caz, modulatori selectivi ai receptorilor de estrogen pot fi directionate la receptori specifici de estrogen. Blocantele, inclusiv „Clomiphene“ este, de asemenea, utilizat uneori în tratamentul infertilității, acestea pot ajuta la unele femei care au probleme in a ramane insarcinate. Aceste medicamente sunt, de asemenea, folosite de unii medici în tratamentul copiilor cu pubertate intarziata pana cand acestea sunt destul de vechi.

Printre culturisti a făcut uz de estrogen-blocante, din cauza efectului estrogenic de niveluri ridicate de testosteron din organism. Testosteronul este un precursor al unui estrogen, inhibitorii de aromatază pot fi folosite pentru a opri formarea excesului de masă musculară de estrogen, menținând un nivel scăzut în organism. Această practică a atras mulți, mai ales atunci cand medicamente anti-estrogeni sunt utilizate în principal pentru scopuri cosmetice. În acest caz, oamenii folosesc tablete și suplimente nutritive, fără supraveghere medicală.

efecte secundare

Există efecte secundare ale medicamentelor anti-estrogeni. Ele pot provoca amețeli, dureri de cap, transpirații, bufeuri și confuzie. Numai endocrinolog poate determina doza adecvată pentru un pacient în funcție de situație, și un prag acceptabil de efecte secundare. Endocrinolog poate prescrie, de asemenea, teste de sânge regulate pentru nivelurile de hormoni atunci când se evaluează starea generală de sănătate a pacientului pentru a confirma faptul că utilizarea de anti-estrogeni este sigur și funcțional pentru pacient.

tratament bărbați

Cu varsta, de sex masculin nivelul de testosteron picătură. Cu toate acestea, în cazul în care testosteronul este redus rapid sau foarte mult, aceasta ar putea duce la dezvoltarea de hipogonadism. Această stare se caracterizează prin incapacitatea organismului de a produce acest hormon de important, poate provoca o varietate de simptome, inclusiv:

• pierderea libidoului;
• reducerea producției și a calității spermei;
• disfuncție erectilă;
• oboseală.

Dacă vorbim despre estrogen, primul lucru pe care oamenii cred că este un hormon feminin, dar prezența sa asigură că organismul masculin funcționează corect. Există trei tipuri de estrogeni: estriol, estronă și estradiol. Estradiolul - este principala forma de estrogen activ la bărbați. Acesta joacă un rol vital în menținerea funcției articulațiilor de sex masculin și a țesutului cerebral. medicamente antiestrogenice, de asemenea, permite spermatozoizilor să se dezvolte în mod corespunzător.

dezechilibru hormonal - ridicarea nivelului de estrogen si testosteron scazut - creează probleme. Prea mult estrogen în organism, de sex masculin poate duce la:

• ginecomastie (dezvoltarea excesivă a țesutului mamar);
• probleme cardiovasculare;
• un risc crescut de un accident vascular cerebral;
• creștere în greutate;
• Probleme cu prostata.

Puteți lua mai multe măsuri pentru a restabili echilibrul în nivelul de estrogen. De exemplu, în cazul în estrogeni în exces este asociat cu un nivel scazut de testosteron, care poate fi util ca o terapie de substituție cu testosteron a blocant estrogen.

Farmaceutice estrogen-blocante

Unele produse farmaceutice pot produce estrogen-blocare efect la bărbați. Ca o regulă, de cele mai multe ori ele sunt destinate utilizării de către femei, dar sunt câștigă în popularitate în rândul bărbaților, în special cei care doresc să aibă copii. Suplimentele de testosteron poate duce la infertilitate. Dar, blocante de estrogeni, cum ar fi „Clomid“ poate restabili echilibrul hormonal, fără a compromite fertilitatea.

Mai multe medicamente sunt cunoscute ca modulatori selectivi ai receptorilor estrogenici, de obicei comercializate ca medicamente pentru tratamentul cancerului de san. Dar ele pot fi de asemenea folosite pentru a bloca estrogeni la barbati. Aceste medicamente sunt utilizate pentru o varietate de condiții legate de testosteron scazut, inclusiv:

• infertilitate;
• număr scăzut de spermatozoizi;
• ginecomastie;
• osteoporoza.

Aceste medicamente trebuie să fie utilizate în mod selectiv, în funcție de pacient. Utilizarea unor astfel de medicamente anti-estrogeni. La farmacie puteți cumpăra:

• "Tamoxifen".
• Arimidex.
• „Letrozol.“
• „Raloxifen“.

Efecte asupra sistemului osos

Potrivit clinicieni, expunerea prelungita la medicamente estrogen poate cauza cancer endometrial la femei. „Raloxifen“ - un modulator selectiv al receptorilor de estrogen - poate preveni dezvoltarea cancerului, selectiv blochează absorbția de estrogen. Acest medicament, cu toate acestea, este, de asemenea, capabilă să inhibe efectele pozitive ale estrogenului asupra densității osoase. Noul medicament - „lasofoxifen“ - poate rezolva această problemă. Aceasta previne pierderea densitatii osoase la femeile aflate la menopauza si reduce fragilității țesutului osos. Utilizarea acestui medicament este, în general, în condiții de siguranță, dar poate crește formarea cheagurilor de sânge.

interacțiuni medicamentoase

blocant de estrogen „Tamoxifen“ poate ajuta la prevenirea cancerului. Pacienții cu cancer de multe ori experienta depresie, iar acest grup de medicamente pot interacționa negativ cu medicamente, antidepresive. Ar trebui să se aplice „Paroxetina“, datorită faptului că femeile care au luat „Tamoxifen“ și „Paroxetina“, un risc mai mic de deces decat femeile care iau „Tamoxifen“ și orice alt antidepresiv. Acest lucru se datorează faptului că „Paroxetina“ acționează în mod selectiv.

agenți de antiestrogenice și droguri

Descrierile tuturor acestor fonduri indică faptul că fiecare medicament este utilizat în mod individual într-un caz particular.

„Clomid“ sau „citrat de clomifen“ a fost unul dintre medicamentele originale utilizate în tratamentul ginecomastiei, deoarece ridica nivelul corpului de testosteron naturale. Există unele reacții adverse la utilizarea pe termen lung, cum ar fi probleme de vedere. Există substanțe mai eficiente de pe piață, care acționează în același mod, dar „Clomidului“ este încă se amestecă eficient și ieftin pentru orice atlet.

Acesta nu este un steroid anabolizant, un medicament prescris în mod obișnuit ca un ajutor la femeile cu infertilitate, deoarece are o abilitate pronunțată de a stimula ovulatia, care se realizează prin blocarea / minimizarea efectelor de estrogen în organism. Pentru a fi mai specific, „Clomidului“ - chimice ale agonist / antagonist de estrogen sintetic. În anumite țesuturi țintă se poate bloca capacitatea estrogenilor de a se lega la receptorul corespunzător. Utilizarea sa clinică este de a contracara feedback - ul negativ de estrogen în sistemul hipotalamo - hipofizo-ovarian, care intensifica eliberarea de LH și FSH. Toate acestea conduc la ovulatie.

În scopuri sportive „citrat de clomifen“ femeile nu au nici un efect. La bărbați, cu toate acestea, există crescut producția de FSH și (în principal), hormon luteinizant, care stimulează naturale de testosteron. Acest efect este deosebit de benefic pentru atletul la finalul unui ciclu de steroizi atunci cand nivelul de testosteron endogen sunt deprimat. Fara testosteron (sau alți androgeni), „cortizon“ predomină și afectează sinteza proteinelor în mușchi. Dar el repede „mănâncă“, cea mai mare parte a mușchiului nou dobândite după anularea acestuia. Clomid poate juca un rol important în prevenirea acestui eșec pentru a obține rezultate sportive. Pentru femei, beneficiile acțiunii Clomid - capacitatea de a controla nivelul de estrogen endogen. Acest lucru va crește pierderea de grăsime și mușchi, în special în domenii cum ar fi coapse si fese. „Citrat de clomifen“, cu toate acestea, de multe ori produce efecte secundare la femei, dar, cu toate acestea, cererea în rândul acestui grup de sportivi.

„Tamoxifen“ blocarea receptorilor de estrogen din celulele cancerului de san. Aceasta oprește estrogenul de la interactiunea cu ei si previne creșterea și diviziunea celulelor. În timp ce „Tamoxifen“ acționează ca un antiestrogen în celulele glandei mamare, acționează ca un estrogen in alte tesuturi: os si a uterului.

Femeile cu cancer de sân invaziv dependent „Tamoxifen“ poate fi folosit timp de 5-10 ani după operație, pentru a reduce riscul de diseminare a metastazelor. De asemenea, reduce riscul de a dezvolta cancer de san in alta. Pentru stadiu incipient al acestui preparat este utilizat în principal pentru pacienții care nu fac acest lucru menopauza. Inhibitorii de aromatază sunt tratamentul preferat pentru femeile aflate la menopauză.

„Tamoxifen“ poate, de asemenea, opri cresterea sau chiar psihiatru tumori la pacientii cu pacientii cu cancer metastatic. Acesta poate fi, de asemenea, utilizat pentru a reduce riscul de a dezvolta procese onkologicheskihz de san.

Acest medicament este luat pe cale orala, de obicei sub formă de tablete.

Efectele adverse ale medicamentelor anti-estrogeni includ oboseala, bufeuri, uscăciune vaginală sau copioase și modificări ale dispoziției.

Unele femei cu metastaze în țesutul osos pot să apară dureri și umflarea în mușchi și oase. Acest lucru, de obicei, nu dureaza mult timp, dar în unele cazuri rare, femeile pot dezvolta, de asemenea niveluri ridicate de calciu în sânge, care nu este prokontroliruesh. Dacă se întâmplă acest lucru, atunci tratamentul poate fi suspendat pentru ceva timp.

Reacții adverse rare, dar mai grave sunt de asemenea posibile. Aceste medicamente pot crește riscul de a dezvolta cancer miometriala la femeile cu menopauza. Creșterea de coagulare a sângelui este un alt posibil reacții adverse grave. tromboză venoasă profundă apare, dar, uneori, o bucata de cheag de sânge se poate rupe departe si in cele din urma a bloca artera in plamani (embolism pulmonar).

Rar „Tamoxifen“ a fost cauza accidente vasculare cerebrale si atacurile de cord la femeile aflate la menopauza.

În funcție de starea de menopauza femeilor „Tamoxifen“ poate avea efecte diferite asupra osului. La femeile aflate in premenopauza, „Tamoxifen“ poate provoca subțierea oaselor, dar la femeile in post-menopauza creste nivelul de calciu, necesar pentru rezistenta osoasa.

Beneficiile acestui medicament sunt mai mari decât riscurile pentru aproape toate femeile cu cancer de san invaziv hormon-dependente.

În mod similar, medicamentul este „Toremifen“, care este aprobat pentru tratamentul cancerului de san metastatic. Cu toate acestea, acest medicament nu va funcționa dacă este utilizat de către „Tamoxifen“, dar fără efect.

„Fulvestrant“ este un medicament care blocheaza receptorii de estrogen primul, și apoi elimină, de asemenea, capacitatea de legare a receptorului. Acesta acționează ca un anti-estrogen pe tot corpul.

„Fulvestrant“ este utilizat pentru a trata cancerul de san metastatic care rulează, și cel mai des utilizate dupa alte medicamente hormonale ( „Tamoxifen“ și inhibitori de aromatază), care a încetat să funcționeze.

Reacții adverse frecvente pot include bufeuri, transpirații nocturne, greață ușoară și oboseală. Teoretic, se poate slăbi oase (osteoporoză), dacă este luat pentru o lungă perioadă de timp.

Acest medicament a câștigat recunoașterea pentru a fi utilizat la femeile aflate la menopauza, care nu răspund la „Tamoxifen“ sau „Toremifen.“ Acesta este uneori utilizat conform destinației sale la femeile aflate in premenopauza, de multe ori în combinație cu un agonist al hormonului de eliberare a luteinizant pentru a opri ovarele.

„Raloxifen“ folosit de femei pentru prevenirea și tratamentul pierderii osoase sau osteoporoza dupa menopauza. Aceasta ajută la menținerea oaselor puternice, reducând riscul de fracturi.

„Raloxifen“, de asemenea, poate preveni apariția cancerului mamar invaziv dupa menopauza. El nu este hormonul estrogen, dar se comporta ca estrogenul, în unele părți ale corpului, cum ar fi os. In alte parti ale corpului (de san si uter), „Raloxifen“ actioneaza ca un blocant estrogen. El nu exonerează o varietate de sindrom de menopauză. Raloxifenul se referă la o clasă de medicamente cunoscute ca modulatori-SERM selectiv de receptori estrogenici (estrogenică și medicamente antiestrogenice).

medicamente anti-estrogen și Sport

Unele medicamente sunt utilizate pe scară largă în culturisti pentru a construi musculare.

"Ciclofenil" - este neanabolichesky steroid / androgenic. Acesta funcționează ca un anti-estrogen și testosteron ca un stimulent. „Ciclofenil“ este un estrogen foarte slab și ușoară, dar se leagă de receptorii de estrogen si previne legarea de receptorii de estrogen naturali. De fapt, ea funcționează atât de bine încât unii sportivi să ia medicamentul în timpul unui tratament cu steroizi, în scopul de a menține un nivel scăzut de estrogen. Rezultatul - reducerea cantității de lichid în organism, care a fost creat cu steroizi și reducerea în ginecomastia. Sportivul are un exterior dur, folosind astfel de medicamente, care ar putea fi luate în timpul pregătirii pentru un concurs. Culturistii, cu toate acestea, se folosesc mai rar, deoarece ei preferă un nolvadex mai accesibile și „Provironul."

Ca „Clomid“, „ciclofenil“ este ineficient la femei, deoarece are un impact pozitiv numai asupra producției de hormoni la barbati. Ridicarea nivelului de testosteron cauzate de acest medicament nu este suficient pentru a vorbi despre îmbunătățiri radicale, dar va oferi un câștig de putere, chiar și o mică creștere a greutății corporale, o creștere semnificativă a energiei și o creștere în regenerarea posibilă. Aceste rezultate sunt vizibile în special la sportivi avansați care au puțin sau deloc experiență cu steroizi. Utilizați rezultatele devin vizibile numai după o săptămână.

În unele cazuri, sportivii se uita la erupții, cum ar fi acnee, creșterea apetitului sexual și bufeuri. Aceste simptome sunt dovezi în special indiciu al faptului că compusul este de fapt eficient. După întreruperea tratamentului cu unele au raportat stare depresivă și o ușoară scădere a rezistenței fizice. Cei care iau droguri ca un anti-estrogen în timpul tratamentului cu steroizi, se poate observa efectul opus atunci când efectul agentului este oprit.

„Proviron“ este unul dintre cele mai vechi steroizi anabolizanți androgenice pe piață. Oficial cunoscut sub numele de „Mesterolone“, rămâne una dintre cele mai nerevendicate în rândul utilizatorilor de steroizi anabolizanți.

Pe o bază funcțională Provironul are patru funcții principale, care determină în mare măsură cursul de acțiune. Mai întâi de toate, el este unul dintre cei mai puternici steroizi anabolizanți, deoarece creste cantitatea de circulant testosteron liber, care este mai important pentru procesele culturisti anabolizanți. Un mod simplu de a se uite la ea: dacă luați steroizi anabolizanți, masa musculară este în creștere.

„Proviron®“ are, de asemenea, capacitatea de a interacționa cu enzimei aromataza, care este responsabilă pentru conversia testosteronului in estrogen. Prin legarea de aromataza, „Proviron®“ poate inhiba efectiv activitatea, oferind astfel o protecție împotriva efectelor adverse ale estrogenului.

Pe „Mesterolone“ are, de asemenea, o puternica afinitate pentru receptorul androgenic. Acest steroid anabolizant care nu suprima gonadotropine este similar cu alte steroizi anabolizanți. Acest lucru face posibilă creșterea producției de spermatozoizi cat si sunt necesare androgeni pentru stimularea spermatogenezei. Acest lucru nu numai că mărește numărul de spermatozoizi, dar, de asemenea, îmbunătățește calitatea acestuia.

Efecte secundare „Provironul“ nu includ ginecomastie sau excesul de lichid. De asemenea, acest lucru va reduce semnificativ riscul de a tensiunii arteriale asociate cu steroizi anabolizanți. De fapt, „Provironul“ are un efect anti-estrogenic prin oprirea conversia testosteronului in estrogen, sau cel puțin pentru a încetini acest proces.

Medicamentele mai sus menționate nu scad nivelul de estrogen, dar afectează metabolismul în general.

Grupul de medicamente antiestrogenice includ , de asemenea agoniști factorilor eliberatori de hormoni gonadotropi ( „buserelin“ și analogii săi), acetat de megestrol ( „Megeys“) „Parlodel“ și „Dostinex“ sunt utilizate ca medicamente, de suspendare a secreției de prolactină. Propria lor utilizare în tratamentul non-raționale.

Tratamentul cancerului

În plus față de „Tamoxifen“ Următoarele blocanți ai receptorilor de estrogen.

Trei medicamente care opresc productia de estrogen la femeile aflate la menopauza, au fost aprobate pentru a trata atat cancerul precoce si avansate de san: „letrozol“ ( „Femara“), „anastrozol“ (Arimidex) și „exemestan“ ( „AROMASIN“) .

Mecanismul de acțiune al medicamentelor anti-estrogen in acest grup - blocarea enzimei (aromatază) in tesutul adipos, care este responsabil pentru cantități mici de estrogen la femeile in post-menopauza. Ele nu afectează ovarele, atat de eficient numai pentru acele femei ale caror ovare nu funcționează, fie din cauza menopauzei sau din cauza impactului analog de hormon luteinizant. Aceste medicamente sunt luate zilnic sub forma de pastile. Ei lucrează la fel de bine în tratamentul proceselor oncologic in san si de prostata.

Uneori, tratamentul cancerului de san necesita ovarian medicale. Acest lucru se poate face cu medicamente analogi ai hormonului luteinizant hormonului de eliberare (LHRH), de exemplu, „Goserelin“ ( „Zoladex“) sau „leuprolide“ ( „Lyupron“). Aceste medicamente bloca semnalul care trimite la corpul ovarele pentru a le produce estrogen. Ele pot fi utilizate singure sau cu „tamoxifen“, inhibitori de aromatază, „Fulvestrant“ pentru terapie hormonală la femeile aflate la premenopauză.