"Endoksan": instrucțiuni de utilizare, comentarii, produse similare, producator

Medicamentul "Endoksan" aparține grupului de agenți antitumorali. În funcție de forma de eliberare, poate fi administrat oral sau parenteral. Ce tip de medicament să prescrie și în ce doză, numai medicul care ia decizia, se bazează pe circumstanțele reale ale stării pacientului.

Compoziția și proprietățile preparatului

Principala substanță activă a instrucțiunilor de utilizare a medicamentului "endoxan" este ciclofosfamida. Într-un comprimat conține 50 mg. Medicamentul aparține grupului de medicamente antitumorale și este o tabletă biconvexă cu o coajă albă și un nucleu de aceeași nuanță. Ca componente suplimentare, acest produs farmaceutic conține carbonat de calciu și hidrofosfat, carameloză de sodiu, glicerină, gelatină, lactoză, amidon de porumb, macrogol, stearat de magneziu, polisorbat, sucroză, talc, silice și titan.

Care este farmacologia medicamentului?

Principala substanță activă a medicamentului, și anume ciclofosfamida, are un efect alchilant și citostatic. Prin natura sa, este aproape de gazul de muștar, fiind analogul său de azot.

Mecanismul de acțiune al ciclofosfamidei se bazează pe formarea legăturilor încrucișate între moleculele de ADN și ARN și suprimarea sintezei organismelor proteice.

Farmacocinetica medicamentului

Principala substanță activă a medicamentului "Endoksan" are un grad aproape complet de absorbție din tractul gastro-intestinal. Concentrația sa în sânge după administrarea pe cale orală și intravenoasă este aceeași. Metabolismul ciclofosfamidei apare în principal în ficat, unde mecanismul microsomal oxidativ produce metaboliți activi de alchilare. Unele dintre ele sunt transformate în forme inactive, un alt grup se deplasează în celule unde, sub acțiunea enzimelor, fosfatazele sunt transformate în substanțe cu proprietăți citotoxice.

Gradul de legare a formei inițiale a medicamentului de proteinele sanguine este nesemnificativ și este de 12-14%. Totuși, același indicator în metaboliți este deja de 60%.

Excreția ciclofosfamidei este produsă de rinichi, în cea mai mare parte sub formă de metaboliți. Aproximativ 5-25% din medicament este excretat în forma sa originală cu urină și bilă.

Parametrul T1 / 2 pentru medicament este de 7 ore pentru pacienții adulți și 4 ore pentru copii.

În ce doză să luați medicamentul?

Medicamentul "Endoxan" sub formă de tabletă se administrează oral înainte de mese timp de o jumătate de oră sau după masă, după 2 ore.

Datorită faptului că acest produs farmaceutic este inclus într-un număr mare de scheme chimioterapeutice, alegerea modului de administrare și dozare este considerată individual de către medic.

"Endoxan" - comprimate - instrucțiunea recomandă administrarea unei doze de 1-3 mg / kg greutate corporală pe zi, care poate varia între 50 și 200 mg ciclofosfamidă timp de 24 de ore. Durata tratamentului este de 2-3 săptămâni.

Dacă medicamentul este luat împreună cu alte medicamente care au proprietăți anti-tumorale, atunci dozajul tuturor elementelor de terapie este supus corecției.

Se poate produce o supradoză?

Prezența unui antidot specific pentru instrucțiunea de utilizare a medicamentului "Endoxan" nu este confirmată. În cazul depășirii dozei necesare, se recomandă utilizarea terapiei de întreținere sub formă de tratament adecvat al bolilor infecțioase, eliminarea cardiotoxicității și eliminarea semnelor de mielosupresie.

Cum se combină medicamentul cu alte medicamente?

Dacă pacientul ia medicamente care provoacă oxidarea microzomală în ficat, atunci când este administrat concomitent cu preparatul Endoxan, instrucțiunea indică o creștere a sintezei metabolitilor cu activitate de alchilare, o scădere a timpului de înjumătățire al ciclofosfamidei și o creștere a eficacității sale.

Acest medicament suprimă activitatea colinesterazei și calea metabolică a cocainei, crescând toxicitatea acesteia și mărește eficacitatea suxametonului.

Dacă se utilizează "Endoxan" în asociere cu "allopurinol", atunci există un impact negativ crescut asupra măduvei osoase.

În cazul tratamentului simultan cu ciclofosfamidă, colchicină, probenecid, sulfinpirazonă, medicul ajustează, de obicei, doza de medicamente împotriva gutei. Acest lucru este asociat cu un risc crescut de apariție a nefropatiei prin utilizarea în comun a medicamentului "Endoxan" cu medicamente uricosurice.

Ciclofosfamida reduce sinteza factorilor din ficat, responsabili de coagularea și formarea trombocitelor, astfel încât în cazul tratamentului simultan cu anticoagulante, activitatea acestora scade.

Pentru pacienții care utilizează ENDOXAN, instrucțiunile de utilizare recomandă excluderea sucului de grapefruit din dietă, deoarece conține componente care perturba activarea și eficacitatea principalului ingredient activ al medicamentului.

La administrarea concomitentă de ciclofosfamidă cu doxorubicină sau Daunorubicină, efectul cardiotoxic al acestor medicamente crește.

Combinația cu alte imunosupresoare, cum ar fi "Azatioprină", "Ciclosporină", "Chlorambucil", "GCS", "Mercapturină" conduce la o creștere a numărului de infecții și a tumorilor de tip secundar.

În cazul utilizării combinate a Endoxan și Lovastine la pacienții cu transplant cardiac, poate exista un risc de necroză a mușchilor scheletici și a insuficienței renale în formă acută.

Dacă tratamentul cu ciclofosfamidă este combinat cu mielosupresoare sau radioterapie, este posibilă creșterea inhibării funcționării măduvei osoase.

Recepția simultană a "Endoxan" cu doze crescute de citarabină în timpul manipulărilor pregătitoare pentru transplantul măduvei osoase crește incidența cardiomiopatiei cu un rezultat fatal.

Cum afectează acest medicament funcția de reproducere?

Medicamentul "Endoxan", revizuirile pacienților confirmă acest lucru, pot provoca sterilitate la pacienții ambelor sexe, care pot fi ireversibile.

În cele mai multe cazuri, femeile au amenoree, dar regularitatea menstruației se recuperează de obicei la câteva luni după terminarea tratamentului cu ciclofosfamidă. Dacă terapia a fost efectuată la fete de vârstă prepubertală, nu au existat abateri în dezvoltarea manifestărilor sexuale secundare. Menstruația era normală, abilitatea de a concepe nu a fost pierdută.

Atunci când se tratează bărbații cu Endoxan, instrucțiunea indică faptul că azoospermia sau oligospermia au fost înregistrate într-o serie de cazuri. Acest lucru se datorează creșterii producției de gonadotropine la viteza de eliberare a testosteronului. Nivelul libidoului și potența la bărbați nu scade. Dacă tratamentul cu ciclofosfamidă a fost efectuat la băieți de vârstă prepubertală, atunci manifestările sexuale secundare nu s-au desfășurat într-o manieră normală. Cu toate acestea, au fost observate cazuri de azoospermie, oligospermie și o creștere a gonadotropinelor. De asemenea, poate să apară atrofia testiculelor. Trebuie remarcat faptul că azoospermia este reversibilă, deși restaurarea acestei funcții poate avea loc la mai mulți ani după terminarea tratamentului.

Ce efecte secundare are drogul?

Admiterea medicamentului "Endoxane", instrucțiunea de utilizare confirmă acest lucru, poate provoca unele încălcări ale sistemului hematopoiezei:

• Leucopenie, neutropenie - destul de des.
• Mai puțin frecvente sunt anemia și trombocitopenia.

După 1-2 săptămâni de la începerea tratamentului, pacientul are o scădere maximă a numărului de leucocite și a trombocitelor din sânge. Acești indicatori sunt restabiliți la normal după 7-10 zile de la terminarea tratamentului.

În tratamentul ciclofosfamidei, pot apărea reacții adverse din tractul gastrointestinal:

• Greață și vărsături.
• Anorekisya.
• Stomatită.
• Durerea în zona abdominală.
• Încălcarea scaunului.
• Icterul.
• Colită hemoragică.

Rar, disfuncția hepatică este asociată cu o creștere a activității enzimatice și o creștere a nivelului de bilirubină. Într-un grup destul de mare de pacienți care au anemie aplastică și care primesc doze mari de "Endoxan" sau combinându-l cu busulfan, este observată endoflexia hepatică a ficatului. Acest fenomen se poate dezvolta la 1-3 săptămâni după transplantul de măduvă osoasă și se manifestă printr-o creștere accentuată a greutății corporale, ascită, hepatomegalie și hiperbilirubinemie, encefalopatie hepatică.

Când se administrează medicamentul, se pot produce reacții nedorite de pe piele:

• Alopecia reversibilă.
• Erupții cutanate.
• Pigmentarea pielii și a unghiilor.

Poate fi provocată o tulburare a sistemului urinar în timpul tratamentului cu Endoxan. Instrucțiunile, recenziile medicilor și pacienților indică următoarele condiții:

• Cistita în asociere cu fibroza vezicii urinare (sau fără ea).
• Hemoragie uretrită.
• Fenomene necrotice ale tubulilor renale până la un rezultat letal.

În urină, pacientul poate avea un epiteliu al vezicii urinare. Dacă forma de cistită hemoragică este severă, medicamentul este oprit. Cea mai bună prevenire a acestei afecțiuni este medicamentul "Mesna". Dacă se măresc dozele de "Endoxan", se pot dezvolta disfuncții renale sub formă de nefropatie și hiperureucemie.

Dacă un pacient are un grad sever de imunosupresie, ciclofosfamida severă poate fi tratată cu infecții severe.

Următoarele efecte secundare se pot dezvolta:

• Cardiotoxicitatea (atunci când se administrează doze mari), grade severe de insuficiență cardiacă.
• Fibroza pulmonară de natură interstițială.
• Încălcarea oogenezei normale și a spermatogenezei, sterilitatea reversibilă și ireversibilă.
• Dezvoltarea afecțiunilor maligne secundare: cancerul vezicii urinare, mieloproliferarea și limfoproliferarea.
• Alergia sub formă de erupție cutanată, mâncărime, urticarie, uneori sub formă de reacție anafilactică.
• Scăderea vindecării rănilor.
• Roșeața feței, transpirația crescută, durerea de cap.

Prezența efectelor secundare grave de la administrarea medicamentului ridică întotdeauna problema posibilelor beneficii împotriva posibilelor riscuri pentru un singur pacient.

La ce boli i se prescrie acest medicament?

Tabletele endoxan pot fi administrate unui pacient dacă au următoarele afecțiuni:

• boala lui Hodgkin.
• Mielom multiplu.
• Cancerul de sân.
• Limfomul limfatic limfoblastic în formă acută sau cronică.
• Limfoame de tip non-Hodgkin.
• Retinoblastom.
• Neuroblastom.
• Mycosis fungoid natura.

Indică acceptabilitatea instrucțiunii în terapia complexă anti-carcinogenă aplicată preparatului endoxan. Producătorul recomandă includerea acestuia în tratamentul cancerului de col uterin și al vezicii urinare, oncologia plămânului și a prostatei, sarcomul și reticulosarcomul, boala Ewing și Wilms.

Medicamentul pe bază de ciclofosfamidă poate fi utilizat ca imunosupresor pentru bolile autoimune de tip progresiv: artrita psoriazică și reumatoidă, anemia hemolitică, colagenoza, sindromul nefrotic și pentru a evita respingerea grefei.

Când este contraindicat medicamentul?

Medicamentul Endoxan are o mulțime de contraindicații, dintre care:

• Sarcina și alăptarea.
• Cistita.
• Infecții în formă activă.
• Perturbarea funcționării măduvei osoase a formei pronunțate.
• Prezența hipersensibilității la principalele și substanțele suplimentare ale medicamentului.
• Întârzierea urinării.

Cu o atenție deosebită, medicii prescriu acest medicament pentru boala de inimă, rinichi și ficat de grad sever, guta, adrenalectomie, prezența proceselor de infiltrare în măduva osoasă, nefrourolitiază.

Instrucțiuni speciale pentru tratament

În timpul primirii medicamentului "Endoksan", sângele (concentrația de trombocite și neutrofile) și urină (prezența eritrocitelor) ale pacientului sunt supuse unui control obligatoriu.

În unele cazuri, se recomandă întreruperea tratamentului cu Endoxan. Instrucțiunile de utilizare a tabletei recomandă acest lucru în următoarele condiții:

• Manifestarea cistitei.
• Reducerea concentrației leucocitelor și a trombocitelor la valorile critice.
• Apariția infecțiilor (ajustarea dozei este posibilă).

Dacă se utilizează "Endoxan" în doze mari, pacientului i se prescrie un medicament "Mesna" pentru prevenirea cistitei de tip hemoragic.

Atunci când se tratează acest medicament trebuie să se abțină de la consumul de alcool și să utilizeze metode fiabile de contracepție.

În cazul în care pacientul este numit "Endoxane" în termen de 10 zile de la operație cu o anestezie generală, atunci un anestezist este informat despre aceasta.

După adrenalectomie, se efectuează ajustarea dozei de "Endoxan" și alte preparate GCS.

Analogi de droguri

Dacă există contraindicații și riscuri grave, atunci se oferă să refuzați să luați medicamentul "Endoxan". Analogurile pot fi prescrise de către medic ca alternativă potrivită. Printre acestea:

• "Ledoksin".
• „Ciclofosfamidă“.
• "Cytoxan."
• "Ciclofosfamida - Teva".
• "-Lens Ciclofosfamidă".
• Endoxan - ASTA.

Aceste informații reprezintă o versiune simplificată a instrucțiunilor pentru preparatul endoxan. Prescrierea acestui medicament este efectuată numai de către medicul curant.